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取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

1.本发明属于医药技术领域,涉及取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用,具体涉及含有噻吩、酰腙键和没食子酸等取代的杯[4]咔唑及其合成方法,其在药物传递系统和重金属离子的识别与aβ40(β-淀粉样蛋白)包载以及细胞定位的应用。
背景技术:
[0002]
阿霉素目前主要用于急性白血病,恶性淋巴瘤和乳腺癌等,但是其生物利用度差,通过利用药物载体的疏水空腔将阿霉素包载形成药物纳米颗粒运输到体内,提高其生物利用,进而及提高治疗肿瘤的作用。
[0003]
老年痴呆与aβ40(β-淀粉样蛋白)蛋白聚集相关,利用载体的疏水空腔将aβ40蛋白包载运输到溶酶体将其降解,进而防止了老年痴呆的发生。
[0004]
汞离子在入血后会产生毒性作用,它与细胞中的细胞膜或酶蛋白的巯基和二硫基结合后不易分离,影响细胞正常功能,利用载体的空腔与汞离子结合,通过血液透析,清除血液中的汞离子,进而降低了汞离子中毒。
[0005]
药物载体具毒性低且较好的荧光性能有利于观察定位于细胞位置,进一步了解药物从载体中释放于细胞的位置。
[0006]
传统的苯酚骨架的杯芳烃和环糊精药物载体受到生物相容性较差、空腔大小、自身毒性较高和荧光性能较差的因素的限制,导致传统的药物载体与药物匹配度不高、药物载体生物相容性较差等不利于进入细胞,同时很多药物载体自身毒性较高,难以作为药物载体,自身荧光较差不利于细胞定位,所以构造新型药物载体大分子,并将其应用于药物传递及重金属离子清除以及细胞定位具有重要的意义。
技术实现要素:
[0007]
本发明的目的是改进杯[4]咔唑衍生物的结构,使其空腔变大有利于提高药物与其的匹配度,提高其生物相容性有利于进入细胞,减少其毒性有利于在开发利用,增强了杯[4]咔唑的荧光性能,本发明不改变杯[4]咔唑的母体结构,在杯[4]咔唑的9位n原子上引入噻吩、酰腙键和没食子酸,制备了其衍生物结构,提高了新型杯[4]咔唑与阿霉素相结合的匹配度,有效改善了阿霉素的生物利用度;提高了其与汞离子的结合,有利于清除血液中的汞离子;并且能够包载aβ40蛋白,并且其有效清除aβ40,利于老年痴呆的治疗,同时杯[4]咔唑荧光性能较好有利于观察定位于细胞位置。
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