NG体育,ng体育官方网站

一种注射用卡巴他赛组合物及其制备方法
1.相关申请的交叉引用
2.本技术为2018年1月11日递交的申请号为“201810025193.4”、发明名称为“一种注射用卡巴他赛组合物及其制备方法”的发明专利申请的分案申请，该申请在此全文引入作为参考。
发明领域
3.本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种注射用卡巴他赛组合物及其制备方法。
技术背景
4.卡巴他赛(cabazitaxel)为白色或类白色粉末，几乎不溶于水，可溶于乙醇，且在碱性条件下不稳定。化学名称为(1s,2s,3r,4s,7r,9s,10s,12r,15s)
‑4‑
乙酰氧基
‑
15
‑
{[(2r,3s)
‑3‑
{[(叔丁氧基)羰基氨基]}
‑2‑
羟基
‑3‑
苯基丙酰基]氧基}
‑1‑
羟基
‑
9,12
‑
二甲氧基
‑
10,14,17,17
‑
四甲基
‑
11
‑
氧代
‑6‑
氧杂四环[11.3.1.0
3；10
.0
4；7
]十七碳
‑
13
‑
烯
‑2‑
基苯甲酸酯。分子式c
45
h
57
n
14
，分子量835.93，结构式如下：
[0005][0006]
卡巴他赛是新一代紫杉烷类抗肿瘤药物，可通过由红豆杉萃取的前体半合成制得，其抗癌作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体，使微管稳定，进而抑制细胞的有丝分裂和间期细胞功能的发挥。与紫杉醇和多西他赛相比，卡巴他赛抑制肿瘤细胞增殖的能力更强，并对多西他赛耐药的肿瘤患者有效。2010年美国fda批准由赛诺菲
‑
安万特(sanofi
‑
aventis)公司开发生产的卡巴他赛药物制剂用于激素难治疗转移性前列腺癌的治疗，是fda批准的第一个用于对多西他赛产生耐受的前列腺癌的治疗药物，能够显著延长晚期前列腺癌患者的生存期。