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黄芩苷环糊精包合物、制剂及制备方法

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

专利名称:黄芩苷环糊精包合物、制剂及制备方法
技术领域:
本发明涉及医药技术领域,确切在说是利用环糊精或其衍生物与黄芩苷形成包合物或通过加入环糊精或其衍生物来提高黄芩苷在水中的溶解度、稳定性,从而制成黄芩苷环糊精包合物及其制剂。
背景技术:
黄芩苷为中药黄芩中主要有效成分,具有清热解毒、降压、抗炎抑菌、抗病毒、抗突变以及抗肿瘤等广泛的药理作用,临床用于肺炎、高血压、肝炎、感染等疾病。对其的药理作用研究表明黄芩苷能清除自由基,抑制醛糖还原酶,是防治糖尿病神经病变的一条有希望的新路,是一种有效的预防和治疗HBV感染的药物;还对银屑病有效,对人类肝细胞瘤等多种肿瘤有抗瘤活性(中国医院药学杂志2000年第20卷第11期);文献报道黄芩苷对急性黄胆型肝炎、急性无黄胆型肝炎及慢性肝炎活动期有一定疗效。用黄芩苷注射液4ml(含生药黄芩200mg)肌肉注射128例,结果如下显效急性肝炎100%,慢性活肝57.2%,慢适肝80%,亚急性重型肝炎37.5%。用黄芩苷静脉滴注治疗急性胆道感染72例,其中胆道蛔虫合并胆囊炎30例,急性胆囊炎25例,急性逆流性胰腺炎10例,胆囊炎合并胆石症5例,肝经硬化并发胆道感染1例,经治疗后45例显效,20例有效(《中药有效成分药理与应用》)。综上所述,黄芩苷是一种极有前途的药物,具有极大的开发价值。
目前黄芩苷国家批准生产的剂型只有黄芩苷片(已收入国家药品监督管理局《国家药品标准》中)。由于黄芩苷几乎不溶于水,难溶于水,口服给药,吸收缓慢,生物利用率低,难以达到预期的治疗效果。因此我们运用现代制药技术,采用新型包合材料环糊精或其衍生物将其包合形成环糊精包合物并制成相应的剂型,为临床提供安全、稳定、疗效显著的药物,造福百姓,这对继承和发扬祖国医药遗产具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种黄芩苷环糊精包合物及其制剂,它具有吸收好、生物利用度高、疗效高、副作用小的特点。
本发明选择环糊精或其衍生物(如β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺酸基-β-环糊精、由其它植物提取或人工合成的葡萄糖基-β-环糊精等)作为包合材料,将黄芩苷制成环糊精包合物。
本发明所述的黄芩苷环糊精包合物,黄芩苷与环糊精或其衍生物的重量比为1∶1-200范围中的任何一种比例。
本发明中黄芩苷包合物的制备方法可采用溶剂法、研磨法、超声法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等中的任何一种。