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叶酸的环糊精包合物及其制备方法与流程

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

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叶酸(folicacid)属于b族维生素,化学名为n-[4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氢-6-蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]-l-谷氨酸,结构式如下:
因为从菠菜中发现了这种生物因子,所以被命名为叶酸。叶酸主要在十二指肠及近端空肠部位吸收,经尿和粪便排出体外。叶酸在空气中稳定,但受紫外光照射即分解失去活力,在酸性溶液中对热不稳定,其钠盐溶于水后受光照会分解为喋啶和氨基苯甲酰谷氨酸钠。叶酸在水中的溶解度极小,在25℃水中的溶解度仅0.0016mg/ml(ph为4.8-4.8),按照中国药典溶解度划分等级,属于微溶药物,生物利用度较低,因此,提高其溶出速率和生物利用度具有重要意义。因此,对于叶酸制剂,提高其对光的稳定性、在胃酸环境的稳定性、胃肠道内的生物利用度是极其必要的。
公开号为cn105796498b的中国专利公布了一种粉末包衣叶酸及其制备方法,所述粉末包衣叶酸由叶酸和包衣材料经流化床底喷粉末包衣法制备而成,包衣材料优选为羟丙基纤维素或聚乙二醇,所得粉末包衣叶酸具有良好的光、湿稳定性;且溶出良好,利于机体对叶酸的吸收。
公开号为cn102000345a的中国专利申请文件公开了包合态的叶酸/β-环糊精组合物及其制备方法。该组合物是由β-环糊精与叶酸组成,β-环糊精与叶酸的质量比为4~7∶1。制备方法是,称取β-环糊精和叶酸,加入纯水混合成混悬液或溶液,在加热搅拌条件下反应,反应液静置冷却至固体物充分析出,过滤,过滤后滤饼干燥(干燥方式是直接干燥、或流化床干燥、或真空干燥、或冷冻干燥)即得固体包合态的叶酸/β-环糊精组合物;该发明使叶酸包埋于β-环糊精的筒状空腔结构中,成为叶酸-β-环糊精包合物,包合态的叶酸/β-环糊精组合物的用于制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液和注射液等剂型,解决了叶酸稳定性差、水溶性低等缺点。
公开号为cn101806795a的中国专利申请文件公开一种肿瘤靶向性的功能化量子点及其制备方法。该功能化量子点是由叶酸、环糊精和量子点共同构成,叶酸分子有一部分包含于环糊精的疏水空腔内形成叶酸-环糊精包合物,再进一步结合到量子点表面。制备该功能化量子点时,首先将叶酸与γ-环糊精结合形成包合物,再将γ-环糊精叶酸包合物修饰到量子点表面,即得具有优异荧光特性和肿瘤靶向性的双功能的纳米尺寸材料。由于用γ-环糊精包合叶酸,改善了叶酸的水溶性和分散性。再通过一种有效的方法将叶酸和量子点连接起来,所得的荧光探针可用于肿瘤细胞的生物学研究,具有低毒性、选择性高等特点。