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环孢菌素h(csh)
环孢菌素h(cyclosporinh)是由11个氨基酸组成的环状十一肽:环[l-丙氨酰-d-丙氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-n-甲基-l-缬氨酰-3-羟基-n,4-二甲基-l-2-氨基-6-辛烯酰-l-2-氨基丁酰-n-甲基甘氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-l-缬氨酰-n-甲基-l-亮氨酰]，分子式为c62h111n11o12，结构如下：
csh是甲酰肽受体1(formylpeptidereceptor1，简称fpr1)的天然拮抗剂。fpr1主要表达于哺乳动物的某些免疫细胞(如组织内的吞噬细胞和血液白细胞等)，其功能是介导细胞对入侵微生物和自身组织损伤释放的n-甲酰甲硫氨酸寡肽的应答。在wenzel等人利用30nm甲酰肽fmlp(即n-甲酰基甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸)激活人嗜中性粒细胞的实验中，原本fmlp的激活作用诱导了超氧化物(o2-)的形成，但csh的加入却可抑制fmlp与fpr1受体结合并由此诱导的o2-形成，当csh为40nm时达到半数最大效应，当csh为1μm时o2-形成现象消失了(wenzel等人，jimmunol.1991，147(6):1940-6)。
目前，csh主要用于科学研究，尚未用于临床治疗疾病，这可能是由于csh不溶于水，也不易穿越血脑屏障被递送到中枢神经系统。鉴于csh在肿瘤、抗病毒感染和炎症相关疾病中潜在的临床应用价值，对其分子结构或理化属性进行改造有望形成符合临床需求的新药物。
环糊精及其包合作用
环糊精能广泛与多种两亲性和亲脂性分子形成稳定的非共价包合物(challa等,aapspharmscitech.2005；6(2):e329–e357)。它们具有亲脂性内腔和亲水外表面，这使得它们有良好的水溶性。已知环糊精有α-,β-,和γ-三种天然形式。
脑出血后脑水肿
脑出血在全球范围内仍然是致死致残率最高的脑卒中类型，每年中国新增脑出血患者约60万人。1年死亡率可达50％，5年死亡率高达70％，且仅有20％的存活患者能在6个月后独立生活。脑出血后脑内形成血肿周围脑水肿(phe)进一步加重患者的脑损伤和神经功能缺陷(murthyetal，stroke.2015nov；46(11):3088-92.)。目前，尚无特异性药物靶向治疗血肿周围脑水肿。
大分子药物穿越血脑屏障始终是世界性难题。由脑毛细血管独有的紧密连接蛋白形成的血脑屏障(bbb)阻止了大脑对大部分药物和生物大分子的吸收，造成仅分子量小于400da的小分子药物能够自由扩散到脑组织(williammpardridge.jcerebbloodflowmetab.2012nov；32(11):1959–1972.)。分子量超过1000的环孢菌素h显然不能自由通过bbb在脑组织内发挥作用。