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摘要
合成了一些带有磺酰脲，尿素和硫脲部分的新的1,4-二氢吡啶，并进行了药理学评估（与硝苯地平和重氮相比）。对大鼠主动脉环上目标化合物的研究表明，除无活性的磺酰脲类衍生物（EC 50  > 100μM）外，尿素和硫脲衍生物均表现出中等至强的血管扩张活性，EC 50值在1.2至40μM之间变化。17倍的二氮嗪多种活性（但比硝苯地平活性较低），最活跃的化合物（发现1.2±0.2μM）是一种电压门控钙通道阻滞剂，参考化合物硝苯地平就是这种情况。结果还表明，脂族或芳族R基团（后者带有供电子或吸电取代基）产生非常活泼的化合物。磺酰脲衍生物的无活性可以通过生理pH值的部分电离来解释，因为它们的弱酸特性。最后，非常适合合成N-磺酰脲衍生物的甲基化类似物，以及更多带有脂肪族R基团的脲和硫脲衍生物，并在相同的药理模型上进行测试。因此，本文所述的1，4-二氢吡啶系列显示出开发新的血管扩张剂的良好潜力，以寻找用于治疗某些心血管疾病的新疗法。