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背景技术：
稠环[1,2-a]吲哚类衍生物广泛存在于自然界中，是很多具有重要生物活性和药用价值的天然产物以及药物分子的核心骨架，其中二氢吡咯并吲哚(结构如附图1所示)作为重要的稠三环吲哚骨架分子，具有良好的药理活性。例如，二氢吡咯并吲哚类化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶有较好的抑制作用，在糖尿病和肥胖症的治疗中具有潜在的应用价值。传统的从自然界中提取吲哚类化合物已难以满足现代工业需求，因此为这类稠三环吲哚类化合物提供高效、简便的合成方法一直是现代有机合成工作者的研究热点。
技术实现要素：
本发明通过吲哚化合物的环化反应，设计以吲哚作为控制基团来控制反应中的区域和化学选择性，成功合成了一种新型的二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物，该合成方法具有反应区域选择性、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单的优点。
为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：
本发明提供第一方面提供了一种二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物，所述衍生物具有如下所示的结构式：
其中，r1为h、甲基、乙基、乙酰基或羧甲基；
r2为：
本发明第二方面提供了如第一方面所述的二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物的合成方法，包括以下步骤：
在惰性气氛下，将反应物a、反应物b、催化剂以及碱于有机溶剂中发生反应，经过分离提纯，得到所述二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物；
所述反应物a的结构式为r1为h、甲基、乙基、乙酰基或羧甲基；
所述反应物b的结构式为r2为
所述催化剂是由靶催化剂与双膦配体组成的络合物；
所述碱为氮甲基有机胺；
所述有机溶剂为芳香族有机溶剂。
上述反应的过程如下所示：
进一步地，所述靶催化剂包括pd(pph3)4、pd(oac)2、pd(otf)2、pd(tfa)2、pdcl2、na2pdcl4、pdso4、pd(dba)2、pd2(dba)3，优选为pd(pph3)4。
进一步地，所述双膦配体包括phpcy2、t-bu3p、pcy3、dppe、dppp、dppb、dppf，优选为dppp。
进一步地，所述碱为n-甲基二环己基胺、二乙胺、三乙胺或质子碱，优选为n-甲基二环己基胺。
进一步地，所述有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、三氟甲苯中的一种或多种的组合，优选为无水三氟甲苯。
进一步地，所述反应物a、反应物b、催化剂以及碱的摩尔比为(2.5～5):(1～2):(0.1～0.5):(3～5)。
进一步地，所述反应物a为n-丁烯吲哚，反应物b为碘代环己烷，钯催化剂为四(三苯基膦)钯，双膦配体为1,3-双(二苯基膦)丙烷，碱为n-甲基二环己基胺，有机溶剂为无水三氟甲苯。
进一步地，各组分的摩尔比为：
碘代环己烷：n-丁烯吲哚：四(三苯基膦)钯：1,3-双(二苯基膦)丙烷：n-甲基二环己基胺＝1∶2.5∶0.1∶0.15∶3。
进一步地，所述反应温度为110～130℃，反应时间为24～48h。优选地，反应于油浴中剧烈搅拌下进行，油浴温度优选为110℃，反应时间优选为24h。
进一步地，反应结束后，产物通过硅胶柱纯化。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
1.本发明通过设计以吲哚类芳香骨架作为控制基团来调控环化反应，使烷基选择性地加成到双键上，成功合成了一种新型二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物。本发明的合成方法，通过一步环化反应即可构建复杂的多核心吲哚衍生物，反应过程简单；且该合成方法具有反应区域选择性、反应条件温和、后处理纯化过程简单等优点。
2.本发明合成的二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物，可作为药物合成的中间体，具有广泛的应用前景。
附图说明
图1为二氢吡咯并吲哚的结构式；
图2为具有二氢吡咯并吲哚结构的天然生物活性分子；
图3是实施例1合成的二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物的核磁氢谱图。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好地理解本发明并能予以实施，但所举实施例不作为对本发明的限定。
除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。本文所使用的术语“及/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
实施例1
在氩气气氛下，向含有磁力搅拌子的干燥的schlenk管中加入四(三苯基膦)钯、1,3-双(二苯基膦)丙烷、n-甲基二环己基胺、n-丁烯吲哚、碘代环己烷和无水三氟甲苯，控制各个组分的摩尔比为：碘代环己烷：n-丁烯吲哚：四(三苯基膦)钯：1,3-双(二苯基膦)丙烷：n-甲基二环己基胺＝1∶2.5∶0.1∶0.15∶3。然后将schlenk管紧紧盖住，置于预热的110℃油浴中剧烈搅拌反应24小时，最后经过硅胶柱纯化，得到新型二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物，产率为90％。
本实施例制备的二氢吡咯并[1,2-a]吲哚衍生物的核磁氢谱图如附图1所示，反应过程如下所示：
以上所述实施例仅是为充分说明本发明而所举的较佳的实施例，本发明的保护范围不限于此。本技术领域的技术人员在本发明基础上所作的等同替代或变换，均在本发明的保护范围之内。本发明的保护范围以权利要求书为准。