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基于柱芳烃的谷胱甘肽响应释放二氧化硫的前药及其应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

背景技术:
1、通过持续不断的发展,大环分子在超分子化学领域的发展迅速。从2008年起,第五代大环分子——柱芳烃进入了人们的视野。短短几年时间,研究者就已经在柱芳烃的合成、功能化修饰、主客体性质以及应用等方面取得了巨大的成就。柱芳烃是一种通过亚甲基将对苯二酚或对苯二酚谜在苯环上对位连接的大环宿主分子。与前几代大环分子相比,柱芳烃合成简单、易于修饰、具有刚性的富电子空腔结构以及可逆的自组装等,因此越来越多人将其应用于生物领域。
2、在癌症治疗领域中,气体治疗作为一类新型方法引起了广泛的关注。so2常常被认为是一种空气污染物,然而so2也可以通过人体的代谢功能产生。近年来,许多研究表明so2在调节心血管系统方面也起着极其重要的作用。因此,继no、co2和h2s后,so2被认为是第四种气体递质。在细胞中so2可以对谷胱甘肽(gsh)进行消耗并且产生活性氧(ros),而过量的so2可以对机体造成损伤以及诱导细胞凋亡。在气体治疗这一领域中,dong等人制备了基于硼双吡咯甲基乙烯(bodipy)的ph/gsh响应so2释放的纳米平台,但是目前还没有基于柱芳烃的纳米粒子作为释放so2的关键化合物进行研究。
技术实现思路
1、本发明的目的是提供一种基于柱芳烃的谷胱甘肽响应释放so2的前药及其应用。
2、为了实现上述目的,本发明采用以下技术方案:
3、一种谷胱甘肽响应释放so2的前药,其结构式如下式所示:
4、
5、一种肿瘤治疗药物,包括上述前药。
6、一种纳米粒子,包括内核和亲水性外壳,亲水性外壳包裹在内核外;
7、所述内核由上述前药和nh2-peg-fa络合形成;
8、所述亲水性外壳为四苯乙烯接甘醇链,四苯乙烯接甘醇链的结构式如下式所示:
9、
10、上述纳米粒子的制备过程为:将上述前药溶解在丙酮中,然后滴加氨基-聚乙二醇-叶酸(nh2-peg-fa)的水溶液,再滴加四苯乙烯接甘醇链的水溶液,室温搅拌24小时后,除去丙酮,透析后得到所述纳米粒子。前药、nh2-peg-fa和四苯乙烯接甘醇链的重量比为4:1:8。
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