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一种含富勒烯的抗氧化微胶囊及其制备方法与流程

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

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胶囊,是由具有一定厚度的密封壳层及其包裹的空间组成的一种结构。微胶囊是指尺寸在几微米或几百纳米的胶囊,在药物的封装和缓慢释放、催化等领域有着广泛的应用。微胶囊可由两亲性分子如磷脂在超声等外力存在下形成,或由聚电解质在模板存在下利用层层自组装的方法制备。近年来,caruso等开发了一种制备微胶囊的新方法,即利用多巴胺、丹宁酸、没食子酸等有机分子中所富含的酚羟基,与三价铁离子等通过配位作用构筑。然而,对于含更大结构骨架、所含羟基种类不同的其它物质与金属离子配位形成微胶囊的探索仍然是空白。另一方面,通过革新构筑材料,开发微胶囊的新功能,也是一个现实的、迫切的任务。
自由基广泛存在于人体内,过量自由基的存在能够对细胞内的dna、蛋白质和脂质造成不可逆转的伤害,加速细胞衰老,并可能引发多种疾病。常用的天然抗氧化材料如维生素c、谷胱甘肽、胡萝卜素等具有良好的消除自由基的功能,它们主要通过食物链进入人体。然而仅仅依靠食物供给,难以完全消除体内自由基过剩的现象。因此,开发可以有效消除自由基、具有良好生物相容性的材料,具有重要的现实意义。
富勒烯是碳元素的第三种同素异形体,具有球形或椭球形结构。其中,c60发现于1985年,由60个碳原子组成,具有球形中空的结构,c60分子中含20个六元环和12个五元环,共有30个碳碳双键。富勒烯是一种很强的抗氧化物质,对自由基具有很好的清除能力,基于富勒烯的微胶囊越来越受到科学家的重视和广泛的研究。例如中国专利文件cn106491644a提供了一种富勒烯软胶囊,包括软胶囊药液和软胶囊囊壳,所述软胶囊药液包含活性成分、油相、抗氧化剂、辅料;所述活性成分为富勒烯;该发明中将富勒烯c60和c70与大豆油、花生油、概榄油、胡麻油等混合,将其包裹于以药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇等为主要成分的普通胶囊中。但是由于c60在油中溶解度差,限制了其最终的负载浓度;耗时长,单单c60与油的混合过程就需要10个小时;所用c60未经任何化学修饰,无法在生物体内进行有效循环;所得胶囊为肉眼可见的普通剂型。
富勒醇是将富勒烯用碱法或酸法处理,在其表面接入羟基等有机官能团而获得的水溶性富勒烯衍生物,能够改善富勒烯的水溶性,而且表现出很多重要的物理化学性质,其中之一是能够高效消除各种自由基。不仅如此,多种测试表明,富勒醇具有很好的生物相容性和很低的生物毒性。目前,富勒醇已成功应用于化妆品等领域。关于富勒醇微胶囊的制备也有文献报道,姚璐等采用以聚电解/盐复合体为模板的纳米粒子自组装微囊法,利用分子间的静电作用力,在不添加表面活性剂的条件下,首次将带负电的富勒醇纳米颗粒制备成具有核壳结构的聚丙烯铵盐酸盐/hpo42-/富勒醇复合微胶囊。采用扫描电子显微镜、动态光散射仪,zata电位仪等对其进行了表征,并采用邻苯三酚自氧化法测定了微囊对自由基的清除作用。结果发现,该复合微囊接近球形,分散良好且大小均一,微囊直径约为1-2μm,表面电势接近0mv;其对超氧阴离子自由基具有较强清除能力且呈现浓度依赖性(参见:姚璐,朱保庆,胡毅,康峰,杨新林。富勒醇微囊的制备与自由基清除效应[j].材料导报b,2011,25(2),16-19.)。然而,该微胶囊的制备耗时久,对制备条件要求苛刻(需低温);无法实现对胶囊形成进度的实时监测,无法根据所需而进行相应调节,可调节性差;所制备的胶囊形状不均匀、表面不规整;富勒醇的制备过程涉及高毒性的苯,且富勒醇的提纯采用了传统的甲醇洗涤工艺,费时费力且杂质去除不彻底;未对微胶囊进行生物相容性检测。
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