NG体育,ng体育官方网站

背景技术：
1、吡罗昔康属于非甾体抗炎药，可通过抑制环氧合酶减少局部组织中前列腺素的合成来缓解发烧、疼痛和炎症。由于血浆半衰期长，吡罗昔康在临床上是治疗各种类型关节炎和非炎症性软组织风湿性病变的炎症和疼痛的良好选择。
2、值得注意的是，吡罗昔康属于生物药剂学分类系统二类，水溶性为0.043±0.012mg/ml，影响其在胃肠道的溶解和吸收，导致生物利用度低，影响临床治疗效果。吡罗昔康口服后易出现与其他非甾体抗炎药相同的严重胃肠道副作用，可引起上腹疼痛、恶心、消化不良、食管炎及胶原性结肠炎，最严重的表现是胃、十二指肠糜烂溃疡及威胁生命的胃肠穿孔和出血。针对吡罗昔康口服胃刺激的缺陷，临床治疗中可同时服用胃粘膜保护剂，但这增加患者的用药负担及治疗成本的同时，又可能带来其他的副作用，因此其患者依从性较差。针对吡罗昔康的胃肠道刺激性问题，意大利公司上市的吡罗昔康片剂，用β-环糊精与吡罗昔康制备包合物，能够改善吡罗昔康的溶解度，增加口服生物利用度，进而降低其对胃黏膜的刺激作用。但β-环糊精与客体药物分子结合的选择性较差，结合常数低,需要较大剂量的环糊精才能满足要求，其虽然能在一定程度上改善昔康类药物的胃刺激性，但临床使用中仍存在许多胃肠道不良反应。因此，有必要提供一种新的药物制剂技术用于增加吡罗昔康的溶解度，提高生物利用度，降低毒副作用。
技术实现思路
1、本发明合成了吡罗昔康-葫芦脲[7]包合物，并提出了相应的制备方法，以解决现有技术存在的溶解度及生物利用度低，口服造成的胃粘膜刺激的问题.
2、本发明的第一个目的是提供一种能提高吡罗昔康溶解度及生物利用度，降低胃粘膜损伤的包合物。
3、本发明的第二个目的是提供所述吡罗昔康-葫芦脲[7]包合物的制备方法。
4、本发明提供一种能提高吡罗昔康溶解度及生物利用度，降低胃粘膜损伤的吡罗昔康-葫芦脲[7]包合物，所述包合物由一定摩尔比的吡罗昔康(piroxicam，以下简称px)和葫芦脲7(cucurbit[7]uril，以下简称cb[7])制备而成。
5、本发明所述吡罗昔康-葫芦脲[7]包合物(以下简称px@cb[7])，形貌为均一的球形颗粒，在ph1.2的盐酸盐缓冲液，ph6.8和ph7.4的磷酸缓冲液中px的溶解度明显增加,体内生物利用度也明显增加，胃粘膜损伤降低。