NG体育,ng体育官方网站

一种黄芩苷结肠靶向药物制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药药物制剂或其制备方法，具体地说是一种黄芩苷结肠靶向药物制 剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 结肠癌是人类主要的恶性肿瘤之一，20世纪70年代至今，随着我国社会的进步、生 活条件的改善和人们生活方式的日渐西化，结肠癌在我国的发生率迅速上升，已成为我国 最常见的5大恶性肿瘤之一，严重地危害着人类的健康。溃疡性结肠炎、克隆氏病等炎症性 肠疾病，与结肠癌的发生也有关系，两者被认为是结肠癌的癌前病变。
[0003] 口服结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制 剂。给药后药物在胃及小肠内不释放，当转运至结肠时才崩解或溶蚀，使释放的药物在结肠 病灶部位浓集，且结肠因其稳定的环境和高密度的酶活性及接近中性的pH，适于药物吸收。 药物在结肠的驻留时间较长，也有利于长效药物系统发挥作用，可用于治疗结肠炎、结肠癌 等局部性肠道疾病，还可通过延迟释药方法，用于治疗生理节律性疾病。
[0004]目前结肠靶向给药系统主要有3种类型:pH控释系统、时间控释系统和酶触发型控 释系统(菌群触发型控释系统）。
[0005] pH控释系统是利用胃肠道从胃到结肠的pH逐渐升高的特点，用各种在特定pH下溶 解的肠溶材料进行包衣，使药物定位释放到给药部位。由于小肠和结肠 pH非常接近，而且可 能因为结肠病变或细菌作用，其pH低于小肠，所以pH控释系统的有效性较低，缺乏定位专一 性。
[0006] 时间控释系统是根据药物从胃中进入结肠一般需要3~4h，可通过用难溶性材料 包衣，使药物在到达结肠部位才缓慢释放。对于时间控释系统，初始药物释放部位主要取决 于给药系统在胃肠道内的通过时间。尽管该给药系统的小肠通过时间有相对一致性，但胃 滞留时间差异很大，这就使得通过上消化道的时间具有不确定性。