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一种替米考星γ-环糊精包合物及其制备方法和应用与流程

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

一种替米考星
γ

环糊精包合物及其制备方法和应用
技术领域
1.本发明属于兽药技术领域,具体涉及一种替米考星γ

环糊精包合物及其制备方法和应用。
背景技术:
2.替米考星是英国elanco公司于上世纪八十年代研发的一种动物专用的半合成大环内酯类抗生素,主要用于猪、牛、羊、鸡等动物由敏感菌引起的感染性疾病,尤其适用于畜禽呼吸道疾病如家畜放线杆菌性胸膜肺炎。替米考星的主要作用机理是特异性与50s核糖体亚单位结合,抑制细菌肽链的增长。由于其不与哺乳动物的80s核糖体结合,因此毒性较低,相比于其他兽用抗生素具有较高的安全性。目前替米考星制剂主要包括替米考星预混剂、替米考星溶液、替米考星注射液等。注射剂由于副作用较多而应用较少,应用较多的是替米考星口服制剂,但由于替米考星味道极苦,因此口服制剂在使用过程中存在适口性问题,且由于替米考星的水溶性极差,其在畜禽体内的生物利用度较低,影响其临床疗效的发挥。
3.专利cn111821264a公开了一种替米考星预混剂及其制备方法,通过将替米考星在助溶剂的作用下溶解在水中,然后用载体进行吸附得到,但是该预混剂未能进行有效的掩味;专利cn109464413a公开了一种替米考星微丸及其制备方法,先将替米考星制成丸芯,然后用羟丙甲基纤维素进行包衣得到,但是该方法工艺复杂,不适用于大规模生产。
4.因此,迫切需要开发出同时具有良好适口性和生物利用度的替米考星制剂。
技术实现要素:
5.针对上述现有技术的不足,本发明提供了一种替米考星γ

环糊精包合物。
6.为了实现上述发明目的,本发明采用以下技术方案:
7.一种替米考星γ

环糊精包合物,原料包括替米考星和γ

环糊精,替米考星和γ

环糊精的质量比为1:(1.56~19)。
8.优选地,替米考星和γ

环糊精的质量比为1:(1.56~4)。
9.上述替米考星γ

环糊精包合物的制备方法,包括以下步骤:
10.步骤1,称取处方量的γ

环糊精,加入水溶解,并恒温水浴保温,得到γ

环糊精水溶液;
11.步骤2,按处方比例称取替米考星原料药,加入溶剂使其溶解;
12.步骤3,在高速剪切状态下向γ

环糊精水溶液中滴加替米考星乙醇溶液;
13.步骤4,将上述高速剪切后的混合液经过高压均质,收集液体;
14.步骤5,将高压均质后的液体干燥固化,即可得到替米考星γ

环糊精包合物。
15.优选地,步骤1中,γ

环糊精水溶液的浓度为20%~30%,更优选地,γ

环糊精水溶液的浓度为25%。
16.优选地,步骤1中,恒温水浴的温度为50~65℃,更优选地,恒温水浴的温度为60
℃。