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一种芳酰肼类化合物-环糊精包合物及其制备方法

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

背景技术:
2.芳杂酰肼是一类具有生物活性的有机分子。如异烟肼,即雷米封,具有优异的抑制结核杆菌的药物活性,迄今为止仍然是治疗结核病的主药;异恶唑酰肼,即异卡波肼,闷可乐,是一种抗抑郁药;最近的研究表明间苯氧基苯甲酰肼,对苯氧基苯甲酰肼,烟酰肼等酰肼配体具有良好的抗利什曼虫活性。将药物分子开发成不同的剂型,是药物研发及农药应用中的一个关键技术环节。
3.包合物(inclusion compound)是一种分子被包在另外一种分子空腔内所形成的超分子化合物。包合物由主体分子和客体分子两部分所组成,具有空腔起到包合作用的外层分子称为主体分子(host molecule);被包合到主体分子空腔内的分子称为客体分子(guest molecule)。
4.作为第二代超分子主体,环糊精在医药、食品、超分子化学等领域都有着非常广泛的应用。环糊精(cyclodextrin,简称cd),是由直链淀粉在特定酶催化下所形成的一类环状低聚糖的总称,通常含有6~12个d

吡喃葡萄糖单元。其中含有6,7,8个葡萄糖单元的环糊精分子研究的比较多,分别称之为α

,β

,γ

环糊精。环糊精分子具有锥形桶状结构,空腔外部亲水、空腔内部却疏水。其内部空腔的尺寸分别为,由于环糊精独特的结构,环糊精包合物在溶解度、稳定性、及光学性质在一定程度上发生变化。
5.环糊精(cd)包合技术是目前应用于药物制剂领域的一个新技术。环糊精与油状物包合可以制成可缓释的固体粉末,减少油的挥发,与难溶药物的包合可以增加相应化合物的溶解度。环糊精所形成的包合物可以制成片剂,胶囊,乳剂等不同的剂型,具有广阔的应用前景。
6.到目前还未见芳酰肼类化合物与环糊精包合物的报道。
技术实现要素:
7.为了解决上述技术问题,本发明提供一种芳酰肼类化合物

环糊精包合物及其制备方法,可为芳酰肼类化合物的应用提供新的包合物剂型。
8.本发明提供的技术方案如下:
9.第一方面,本发明提供一种芳酰肼类化合物

环糊精包合物,由芳酰肼类化合物和环糊精通过超分子组装得到,其分子结构为式中m为芳杂环或取代芳基,cd为环糊精。
10.进一步,所述芳杂酰肼选自烟酰肼、异烟肼、呋喃酰肼、噻吩酰肼或吡嗪酰肼;所述取代芳基酰肼选自对羟基苯甲酰肼,对溴苯甲酰肼,对碘苯甲酰肼,间碘苯甲酰肼,邻碘苯甲酰肼,3,4

二碘苯甲酰肼。