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一种木犀草素/γ-环糊精包合物、制备方法及应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

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1、木犀草素(lut)不溶于冷水,微溶于热水,具有典型的类黄酮结构,结构含有四个羟基,通过两个苯环和一个含氧吡喃环相连接。研究表明,lut具有抗癌、抗氧化、抗炎、抗过敏等药理作用,在阿尔兹海默症的治疗方面也具有潜在的药用价值。但lut的水溶性和脂溶性差,生物利用度低,大大限制了其临床应用。
2、近几年,国内外学者也做过一些木犀草素药物剂型的研究,li等人研究发现lut可有效抑制多发性骨髓瘤(mm)细胞的增殖,体内外实验证明lut和硼替佐米(btz)的组合对骨髓瘤细胞具有协同抑制作用,表明将lut组装成脂质载体或纳米试剂可以提高lut的溶解度和生物利用度,以改善其对mm的治疗效果;
3、elmowafy等人通过反溶剂沉淀声纳技术制备负载lut的纳米悬浮液,研究四种稳定剂(两种非离子稳定pluronicf127和tween80,以及两种聚合物稳定剂hpmc和海藻酸)对所制备制剂的理化性质的影响,结果表明,海藻酸稳定的纳米悬浮液显示出最小的颗粒尺寸,体外溶出研究显示,海藻酸提高了lut的释放率,表明颗粒大小影响药物的释放模式;
4、dong等人将lut与锰(ii)络合来提高其生物活性,考察并比较了lut锰(ii)复合物的抗氧化活性、降血糖作用和抗菌活性及其对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,发现锰(ii)阳离子与lut络合后抗氧化和抗菌活性增强,具有更显著的降血糖作用,同时抑制效应测定发现lut和lut-锰(ii)复合物以竞争方式可逆地抑制黄嘌呤氧化酶;
5、luo等人采用液体辅助研磨法成功合成了两种lut异烟肼和咖啡因的水合物新共晶体,研究表明,lut异烟肼共晶的溶解度(112.3μg/ml)约为lut水合物的三倍;alshehri等人使用溶剂蒸发(se)和微波辐射(mi)技术分别制备了lut:β环糊精(β-cd)二元和lut:β-环糊精(β-cd):pulronicf127(plf)三元包合物改善lut在水相中的溶解度和溶出速率,相溶解度研究结果表明,与纯lut溶解度相比,β-cd和β-cd-plf的lut溶解度分别增加了6.23倍和10倍,三元包合物tic-mi显示出最大药物释放97.06±4.23%,因此与se法相比,mi法制备的lut:β-cd:plf三元复合物具有良好的溶解性和抗氧化作用。但以上药物剂型存在温度过高容易导致木犀草素失活、有机溶剂残留量大、累计溶出较慢等缺陷。所以提高木犀草素的溶出度,从而提升其生物利用度是本领域的技术人员想要解决的技术问题。