本发明涉及药物包合物的制备方法技术领域,尤其是涉及芦丁羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法,此方法获得的包合物具有较高的载药量和包封率,芦丁的溶出速率和生物利用度也将得到改善。
技术背景
目前环糊精包合技术被广泛应用于药学方面,不仅可以改善药物的水溶性,避免药物受环境因素干扰,还能起到缓释作用。市场上β-环糊精及其衍生物应用较多,尤其是羟丙基-β-环糊精。
芦丁(rutin)又称芸香苷(rutinoside),其化学结构式如下:
广泛存在于自然界中。芦丁属于黄酮醇类化合物,是一种天然的抗氧化剂,具有抗炎、抑菌、抗癌等功效。另外,临床上常用于防治脑溢血、高血压、视网膜出血、紫瘢、急性出血性肾炎、慢性气管炎、血管发脆、血管渗透压不正常等症,同时还可用来预防和治疗糖尿病及合并高血脂症;也可作为食品工业中的抗氧化剂和天然食用黄色素。
目前芦丁环糊精包合物的制备方法包括共沉淀法,饱和水溶液法和研磨法,但都没有很好的载药量和包合率。另外上述三种方法选择溶剂一般为甲醇或乙醇,芦丁在这两种溶剂中溶解度较小,所以包合物的得率也受到限制。因此,现有技术还有待于改善。
技术实现要素:
鉴于现有技术存在的问题,本发明提供了一种载药量和包合率高的包合物制备方法。并改善了芦丁水溶性差,生物利用度低的不足。
将芦丁和羟丙基-β-环糊精置于溶剂1体系中充分溶解,通过包合反应,形成包合物,将上述溶液逐渐滴加到一定体积倍数的溶剂2中,不断搅拌重结晶一段时间,离心获得沉淀,反溶剂反复洗涤,过滤后获得沉淀物,在一定温度下真空干燥即为芦丁羟丙基-β-环糊精包合物。