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一种青蒿琥酯封端的β-环糊精聚轮烷纳米药物及其制备方法和应用

作者:NG体育 发布时间:2024-06-07 09:13:36 次浏览

背景技术:
1、随着纳米科技在全球范围内的高速发展,构建智能化、高效率的新型纳米载药体系已成为人们广泛关注的焦点。
2、环糊精具有大环骨架,由葡萄糖组成,易于自组装,具有无毒无害无副作用等优良性质,可提高药物的溶解和生物利用度,同时降低药物的毒副作用,在构建新型的药物控释体系方面有着广阔的前景。以环糊精为药物载体,设计合成环糊精超分子体系,与各类药物分子进行键合反应,构建各类环糊精/药物超分子体系。
3、青蒿素是一种从我国传统中药中经过化学提取得到的有价值的药物,其抗疟疾作用被发现后,这类化合物引起了全球的重视,就目前研究所论,它的药效研究已经不再局限于疟疾,除了治疗疟疾,青蒿素类药物还具有抑制肿瘤细胞生长和抑制癌细胞转移的作用。(中国药物评价,2013,30,13)
4、为了提高青蒿琥酯的抗肿瘤活性,国内外研究人员已开发出多种新方法,比如:采用药物靶向技术,使其能够有效地聚集在肿瘤组织内;采用靶向给药技术,使其能够更加精确地作用于癌细胞;采用药物控释技术,使青蒿琥酯的释放速度更加稳定;采用细胞膜融合技术,使其能够与细胞膜结合;以及采用纳米技术,使青蒿琥酯能够在肿瘤内实现靶向释放从而诱导细胞死亡。(drug delievery and translational research,2015,5,489)
5、除此之外,青蒿琥酯还可以抑制癌细胞增殖,并减轻化疗和放疗对健康细胞的影响。这些特性使得青蒿素类药物在癌症治疗中具有很大的潜力。(pharmacologicalresearch,2017,117,192)。虽然青蒿琥酯具有良好的抗癌药物潜力,但其水溶性较差,生物利用度较低,不易被消化道吸收,而且制备过程复杂,临床上治疗疟疾都是先配制成钠盐水溶液,随用随配,很不方便,因此,它的应用受到了极大的限制。(angewandte chemieinternational edition,2004,43,1381)
6、因此,构建一种既能达到青蒿琥酯抗肿瘤活性,同时又可提高药物的溶解和生物利用度,降低药物的毒副作用的抗肿瘤前药的研究具有十分重要的意义。
技术实现思路
1、本发明提供了一种青蒿琥酯封端的β-环糊精聚轮烷纳米药物及其制备方法和应用,该纳米药物比青蒿琥酯表现出更好的水溶性和肿瘤靶向性,细胞实验显示该纳米药物能靶向杀死结直肠癌细胞。合成线路简单,反应条件温和,具有大规模工业合成该纳米药物的应用价值。
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