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将聚乙二醇（PEG）以共价键连接到生物分子药物上是一种非常普遍的方法，虽然这种共价修饰取得了一些成果，但是这种方法也有着一些不可忽略的缺点，例如修饰后产物难以分离和纯化，引入的PEG可能会改变药物的免疫原性或是改变生物分子药物原有的功能等 我们利用非共价超分子主体-客体相互作用在蛋白质中引入PEG的方法，该法不引入共价键，不改变蛋白质的结构，可大大提高其稳定性，促进溶解并**聚集。 使用葫芦脲-PEG衍生物，利用其空腔对蛋白质药物氨基酸残基的非共价超分子相互作用，从而可以达到既在蛋白质中引入PEG又不改变蛋白质结构的目的。我们选用了葫芦脲CB[7]（cucurbit[7]uril），通过修饰和后续的点击化学将三种不同分子量的PEG引入得到一系列CB[7]-PEG（图1A）。因为已经知道CB系列对胰岛素N端的芳香性氨基酸残基有高亲和力的相互作用，**对这种**糖尿病的常见蛋白质**进行了非共价PEG修饰的研究。CB[7]的空腔会优先结合胰岛素N端的苯丙氨酸残基（结合能力比其他残基大100-1000倍），于是CB[7]-PEG也就安装在了胰岛素上（图1B）。圆二色谱显示，引入PEG后蛋白质的二级结构没有被破坏。 在体外稳定性和活性的测试中，没有PEG修饰的胰岛素很快就出现了聚集，活性明显降低。而非共价PEG修饰后的胰岛素在100天内依然没有任何聚集出现，活性也没有明显的变化（图2）。 除了胰岛素外，接着对另外两种药物胰高血糖素（Glucagon）和抗体C20（临床上叫Rituximab）进行了同样的研究。胰高血糖素普通情况下1 h就会在溶液中出现聚集，而非共价PEG修饰后，历经24 h依然保持很好的水溶性，并且蛋白质的二级结构依然稳定。抗体药物也有类似的结果，非共价PEG修饰能使其药物活性保持相当长时间（图3）。 这种利用超分子化学的非共价相互作用对蛋白质药物进行PEG修饰的方法相当巧妙，为提高生物药物稳定性提供了一个新的思路。“我们有足够的理由相信，这种方法可以被广泛的应用到其他的生物**中， 是国内药物的PEG衍生试剂供应商，我公司可以提供各种高分子PEG衍生物，分子量从1000-20000不等，涉及甲氧基PEG|氨基PEG|羧基PEG|巯基PEG|叠氮PEG|八臂PEG|四臂PEG|活性酯PEG|叶酸PEG|生物素PEG|马来酰亚胺PEG|荧光素PEG|罗丹明PEG|丙烯酸酯PEG|磷脂PEG|琥珀酰亚胺PEG|炔基PEG|羟基PEG|叶酸PEG|硅烷PEG等基团，同时我公司新推出了单分散的小分子量PEG/PEO衍生物，PEG/PEO的重复单元从2个-24个不等，产品纯度高达98%以上。 产品目录： 羧基-聚乙二醇-全反式维甲酸COOH-PEG-Tretinoin 巯基-聚乙二醇-乙酸SH-PEG-CH2COOH 多巴胺-聚乙二醇-乙酸DA-PEG-CH2COOH 丙烯酰胺-聚乙二醇-丁二酸ACA-PEG-SA 聚己内酯-聚乙二醇-羧基PCL-PEG-COOH 羧基-聚乙二醇-季铵盐COOH-PEG-N+Me3 磷酸-聚乙二醇-羧基Phosphoric acid-PEG-COOH 戊二酸-聚乙二醇-戊二酸GA-PEG-GA 丁二酸-聚乙二醇-丁二酸SA-PEG-SA 戊二酸酰胺-聚乙二醇-戊二酸酰胺GAA-PEG-GAA 丁二酸酰胺-聚乙二醇-丁二酸酰胺SAA-PEG-SAA 马来酰亚胺-聚乙二醇-烟酸Mal-PEG-Niacin 马来酰亚胺-聚乙二醇-油酸Mal-PEG-OLA 马来酰亚胺-聚乙二醇-肉豆蔻酸Mal-PEG-MTA 维生素E-聚乙二醇-马来酰亚胺Tocopherol-PEG-Mal 亚油酸-聚乙二醇-马来酰亚胺LNA-PEG-Mal 维生素D-聚乙二醇-马来酰亚胺VD-PEG-Mal 葡糖糖-聚乙二醇-氨基-马来酰亚胺Glucose-PEG-NH-MAL 半琥珀酸胆固醇-聚乙二醇-马来酰亚胺CHEMS-PEG-MAL 叶酸-聚乙二醇-马来酰亚胺FA-PEG-Mal 四嗪-聚乙二醇-马来酰亚胺Tetrazine-PEG-MAL 马来酰亚胺-聚乙二醇-反式环辛烯TCO-PEG-MAL 二苯并环辛炔-聚乙二醇-马来酰亚胺DBCO-PEG-Mal 氯化聚乙烯-聚乙二醇-马来酰亚胺Chloride-PEG-MAL 琥珀酰亚胺戊二酸酯-聚乙二醇-马来酰亚胺SG-PEG-MAL 醛基-聚乙二醇-马来酰亚胺CHO-PEG-MAL 邻吡啶基二硫化物-聚乙二醇-马来酰亚胺OPSS-PEG-MAL 马来酰亚胺-聚乙二醇-酰肼Mal-PEG-HZ 硅烷-聚乙二醇-马来酰亚胺Silane-PEG-Mal 马来酰亚胺-聚乙二醇-丙烯酸酯AC-PEG-Mal 琥珀酰亚胺丙酸酯-聚乙二醇-琥珀酰亚胺丙酸酯SPA-PEG-SPA 甲氧基聚乙二醇丙酸琥珀酰亚胺酯mPEG-SPA 甲氧基聚乙二醇戊二酰胺琥珀酰亚胺酯mPEG-GAS 甲氧基聚乙二醇-丁酸琥珀酰亚胺酯mPEG-SBA 叶酸-聚乙二醇-活性酯FA-PEG-NHS 四嗪-聚乙二醇-活性酯Tetrazine-PEG-NHS 反式环辛烯-聚乙二醇-活性酯TCO-PEG-NHS 二苯并环辛炔-聚乙二醇-活性酯DBCO-PEG-NHS 氯化物-聚乙二醇-活性酯Chloride-PEG-NHS 碘乙酰基-聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯IA-PEG-NHS 乙烯砜-聚乙二醇-叠氮基VS-PEG-N3 丙烯酰胺-聚乙二醇-叠氮基ACA-PEG-N3 戊酸-聚乙二醇-叠氮基Valeric Acids-PEG-N3 缩水甘油基-聚乙二醇-叠氮基Epoxides-PEG-N3 硅烷-聚乙二醇-叠氮基Silane-PEG-N3 酰肼-聚乙二醇-叠氮HZ-PEG-N3 巯基吡啶-聚乙二醇-叠氮OPSS-PEG-N3 醛基-聚乙二醇-叠氮基CHO-PEG-N3 叠氮基-聚乙二醇-生物素N3-PEG-Biotin 巯基-聚乙二醇-叠氮HS-PEG-N3 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-活性酯DSPE-PEG-SC 生物素-聚乙二醇-丙烯酸酯Biotin-PEG-AC 硅烷-聚乙二醇-生物素Silane-PEG-Biotin 生物素-聚乙二醇-酰肼Biotin-PEG-HZ 邻吡啶基二硫化物-聚乙二醇-生物素OPSS-PEG-Biotin 生物素-聚乙二醇-醛基Biotin-PEG-CHO 荧光素-聚乙二醇-巯基FITC-PEG-SH Cy3-聚乙二醇-巯基Cy3-PEG-SH 罗丹明B-聚乙二醇-巯基RB-PEG-SH 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-巯基DSPE-PEG-SH 胆固醇-聚乙二醇-巯基CLS-PEG-SH 半乳糖-聚乙二醇-巯基Gala-PEG-SH 半乳糖-聚乙二醇-巯基Gala-PEG-SH 硫基-聚乙二醇-RGDSH-PEG-RGD 硫基-聚乙二醇-RGDSH-PEG-RGD 巯基-聚乙二醇-乙酸SH-PEG-AA 巯基-聚乙二醇-戊二酰琥珀酰亚胺酯SH-PEG-GAS 聚丙烯酸-聚乙二醇-巯基PAA-PEG-SH 罗丹明B-聚乙二醇-羟基RB-PEG-OH 荧光素-聚乙二醇-羟基FITC-PEG-OH 羟基-聚乙二醇-乙酸+C30成酯OH-PEG-AA-C30 硅烷-聚乙二醇-酰肼Silane-PEG-HZ 丙烯酸酯-聚乙二醇-酰肼AC-PEG-HZ 硫辛酸-聚乙二醇-酰肼LA-PEG-HZ 对甲苯磺酸基-聚乙二醇-酰肼Tosylate-PEG-HZ 乙酰硫基-聚乙二醇-酰肼Acetylthio-PEG-HZ 温馨提示：供应的产品仅用于科研，不能用于其他用途