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UDP糖|UDP-glucuronosyltransferases 1A8和1A10抑剂在Caco-2细胞中的作用:黄芩四种黄酮类化合物的研究

作者: 发布时间:2022-08-08 09:54:14 次浏览

胃肠道UDP glucuronosyltransferases (UGTs)在抵御环境中外来生物的毒性作用中起着至关重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃肠道组织中表达。 通过诱导UGT1A8和UGT1A10的表达,检测了雷洛昔芬在分化的Caco-2单分子膜中的II期代谢。本研究以黄芩中黄芩素、丹参素、黄芩素、黄芩素4种黄酮类化合物为模型化合物。 使用液相色谱和高分辨率质谱对所有测试化合物、终点底物和它们的代谢物进行定量。不同化合物的上皮间电阻值具有可比性,无论它们是否单独测量。 Salvigenin****UGT1A8和UGT1A10活性,且呈浓度依赖性。除黄芩素外,其余化合物在100 μM浓度下均**UGT1A8和UGT1A10的活性。 此外,100 μM范围内的黄酮类化合物(除wagonin外)均**增加雷洛昔芬的含量。阳性对照canagliflozin****UGT1A8和UGT1A10的活性。 这些结果表明,Caco-2试验可用于识别UGT1A8和UGT1A10**剂,表明salvigenin具有增强UGT底物**药理作用的潜力。 更多推存 是国内光电材料,纳米材料,聚合物;化学试剂供应商;**于科研试剂的研发生产销售。供应有机发光材料(聚集诱导发光材料)和发光探针(磷脂探针和酶探针)、碳量子点、金属纳米簇;嵌段共聚物等一系列产品。sjl2022/02/18